Deoksiyarbutin, rəqabət qabiliyyətli bir tirozinaz inhibitoru olaraq, melanin istehsalını tənzimləyə, piqmentasiyaya qalib gələ, dəridəki qara ləkələri soldura və sürətli və davamlı dəri ağardıcı təsir göstərə bilər. Deoksiaarbutinin tirozinaz üzərində inhibitor təsiri açıq şəkildə digər ağardıcı aktivatorlardan üstündür və ağardıcı və parlaqlaşdırıcı təsir az miqdarda istifadə ilə əldə edilə bilər. Deoksiyarbutin də güclü antioksidant təsirə malikdir
- Çin adı Deoxyarbutin
- Xarici adı Deoxyarbutin
- Ləqəb p - (tetrahidro-2H-piran-2-oksi) fenol
- Kimyəvi formula C11H14O3
- Molekulyar çəki 194.23
- CAS giriş nömrəsi 53936-56-4
- İngilis ləqəbi 4- [(Tetrahidro-2H-piran-2-il) oksi] fenol
- Təmizlik ≥ 98%
Deoksiyarbutinyeni nəsil kosmetik ağardıcı və ağardıcı aktiv agent kimi, əsasən qabaqcıl ağardıcı kosmetikada istifadə olunur.
Test
Melanositlərdə melanogenezin modulyasiyasına tirozin substratı ilə struktur homologiyaları paylaşan və beləliklə, tirozinazanın katalitik funksiyasını rəqabətli şəkildə maneə törədən kimyəvi maddələrdən istifadə etməklə nail olmaq olar. Biz bu müddəa əsasında yeni tirozinaz inhibitoru deoksiArbutin (dA) hazırlamışıq. DeoxyArbutin, hidrokinondan (HQ) 10 dəfə və arbutindən 350 dəfə aşağı olan Ki ilə göbələk tirozinazının in vitro effektiv inhibəsini nümayiş etdirir. Tüksüz, piqmentli qvineya donuzu modelində dA topik tətbiqi dayandırıldıqdan sonra 8 həftə ərzində tamamilə geri dönən sürətli və davamlı dəri işıqlandırması nümayiş etdirdi.
Bunun əksinə olaraq, HQ qısa, lakin davamlı dəri işıqlandırma effektinə səbəb oldu, halbuki kojik turşu və arbutin dəri işıqlandırma təsiri göstərmir. Təhlükəsizlik testləri panelinin nəticələri dA-nın təsirli bir molekul kimi ümumi qurulmasını dəstəklədi. İnsanlar üzərində aparılan klinik sınaqda dA-nın 12 həftə ərzində topikal müalicəsi, müvafiq olaraq, açıq dərili və ya tünd dərili insanlarda ümumi dəri yüngüllüyünün əhəmiyyətli və ya bir qədər azalması və günəş lentiginlərinin yaxşılaşması ilə nəticələndi. Bu məlumatlar göstərir ki, dA dərinin ağarması ilə nəticələnə bilən və hiperpiqmentar lezyonları yaxşılaşdırmaq üçün istifadə edilə bilən potensial tirozinaz inhibitor fəaliyyətinə malikdir.
Giriş
Melasma (xloazma) üzdə qeyri-müntəzəm işıqdan tünd-qəhvəyi rəngə qədər ləkələrlə səciyyələnən ümumi dəri piqmentar xəstəliyidir və adətən təsirlənmiş şəxslər üçün əhəmiyyətli psixiatrik və psixoloji yüklərə səbəb olur. Bununla belə, melazmanın patogenezi üçün təhrikedici hadisələr yaxşı başa düşülmür. Melazma, Fitzpatrick dəri tipləri IV-dən VI-ya qədər olan insanlarda daha açıq dəri olanlara (I-dən III-ə qədər) nisbətən daha çox rast gəlinir. Melazmanın qadınlarda kişilərə nisbətən daha çox olduğu və asiyalılar, latınlar və afro-amerikalılar arasında qafqazlılardan daha çox rast gəlindiyi məlumdur. ABŞ-da hamilə qadınların təxminən 50%-70%-i melazma inkişaf etdirir [3].
Müəyyən edilmişdir ki, melazma dərisindəki hiperaktiv melanositlər tirozin katabolizmi yolu ilə daha çox melanin piqmenti istehsal edir. Tirozinaz (EC 1.14.18.1), mis tərkibli qlikoprotein, bu yol üçün vacib olan sürəti məhdudlaşdıran fermentdir. Melanin sintezi melanosomlar adlanan yüksək ixtisaslaşmış orqanoidlər daxilində baş verir və sonra melanlaşmış melanosomlar melanositlərdən qonşu keratinositlərə köçürülür və bununla da dərinin konstitusiya və fakultativ rəngini təyin edir. Bir çox dəri işıqlandıran agentlər tirozinaz fəaliyyətinin bastırılması yolu ilə melanin sintezinə nəzarət etmək məqsədi daşıyır. Son 50 il ərzində hidrokinon (1,4-benzendiol, HQ) melazmanın müalicəsində prototipik tirozinaz inhibitorları üçün qızıl standart kimi geniş istifadə edilmişdir. Bununla belə, ekzogen oxronoz, leykoderma (peşə vitiliqo) və hətta kanserogenez kimi HQ-yə uzunmüddətli məruz qalmanın potensial sağlamlıq riskinə son vaxtlar çox diqqət yetirilmişdir. dərinin ağardılması potensialını təmin edən fəaliyyət. Eyni zamanda, bu monofenol birləşmələri tirozinazın fermentativ oksidləşməsi yolu ilə lipidlərin peroksidləşməsinə və nəticədə melanosom membranlarının zədələnməsinə səbəb olan bol sərbəst radikalların əmələ gəlməsinə səbəb olur. -piran-2-il) oksi] fenol, D-Arb), a HQ-nin qlükozid törəməsi, ana birləşmə hidrokinonla müqayisədə daha təhlükəsiz və daha az sitotoksikdir. Bu tədqiqat in vivo və in vitro modellərdən istifadə etməklə D-Arb-ın sub-hüceyrə səviyyəsində (birbaşa melanosomlarda) toksikliyini və effektivliyini və dəri piqmentasiyasını araşdırmaq, HQ ilə paralel olaraq D-Arb-ın biotəhlükəsizliyini daha da qiymətləndirmək üçün aparılmışdır. dəri ağardıcı istifadə üçün.
Deoksiyarbutin, yeni nəsil kosmetik ağardıcı və ağardıcı aktiv agent kimi, əsasən qabaqcıl ağardıcı kosmetikada istifadə olunur.
D-Arbutin, D-nenenebb arbutin adlanan Arbutinin törəmələrindən biridir və dəri toxumasında tirozinazın təsirini effektiv şəkildə maneə törədə bilir. Tədqiqatlara görə, onun təsiri hidrokinondan hətta 10 dəfə, ümumi Arbutindən isə 350 dəfə çoxdur. Heyvan dərisi testlərində bu D-Arbutin dərini tez və effektiv şəkildə ağarda bilər və istifadəni dayandırdıqdan sonra təsir hələ də təxminən 8 həftə saxlanıla bilər.
İnsan orqanizmi üzərində aparılan klinik tədqiqatlarda, D-Arbutinin 12 həftə ərzində yerli istifadəsi dərinin əhəmiyyətli işıqlandırma effektlərinə nail ola bilər və gündəlik işığa məruz qalma ləkələri və tünd dəri vəziyyətlərində yaxşı yaxşılaşma effektinə malikdir.
Göndərmə vaxtı: 11 iyul 2023-cü il
